farmakologi

ANTASIDA

 

A.      PENGERTIAN

Antasida adalah senyawa-senyawa yang dapat menetralkan atau menurunkan keasaman isi lambung  dan secara tidak langsung menurunkan aktivitas enzim.Antasida ini terutama digunakan untuk pengobatan ulkus peptikum,refluk usofagitis dan keadaan dengan hiperasidikas.

Ulkus peptikum adalah suatu keadaan dimana terjadi destruksi menahun pada mukosa saluran cerna bagian atas oleh sekresi asam lambung yang berlebihan.

Hiperasiditas adalah keadaan dimana terdapat kelebihan asam lambung yang umumnya memberikan gejala rasa penuh di epigastrium,perut kembung dan sendawa-sendawa.

            Antasida adalah golongan obat yang digunakan dalam terapi terhadap akibat yang ditimbulkan oleh asam yang diproduksi oleh lambung. Secara alami lambung memproduksi suatu asam yang disebut asam klorida yang berfungsi untuk membantu proses pencernaan protein.

B.      FARMAKOLOGI ANTASIDA

ü  Umumnya menaikkan pH isi lambung

ü  Bersifat basa

ü  Ph asam lambung dalam keadaan normal 1-2

ü  Antasida menurunkan aktivitas pepsin secara tidak langsung

ü  Aktivitas optimal pepsin pada pH sekitar 2

ü  Cara kerja antasida menurunkan asam lambung dengan : Netralisasi secara kimia dan mengabsorpsi ion H.

C.      INDIKASI ANTASIDA

1.      Pengobatan ulkus peptikum

2.      Hiperasiditas

3.      Keluhan lain seperti panas pada ulu hati

4.      Digunakan untuk mengurangi absorpsi posfat untuk mencegah pembentukan batu posfat dalam ginjal .

5.      Mencegah pembentukan batu /Kristal obat-obatan yang menyebabkan pH urine naik .

6.      Efek samping konstipasi pada al-hidroksid dapat di manfaatkan untuk pengobatan diare.

D.     EFEK SAMPING ANTASIDA

1)      Alkalosis (karena diserapnya kation-kation antasida)

2)      Perubahan fungsional usus besar

3)      Gangguan absorsi atau ekspresi obat obat lain

4)      Milk alkali sindrom adalah penyakit yang dapat menyebabakan basa didalam tubuh yang berlebihan.

E.      INTERAKSI OBAT ANTASIDA

1)      Antasida akan bereaksi dengan tetra siklin membentuk kompleks yang tidak diabsorpsi oleh usus

2)      Antasida dapat menghambat absorpsi obat obat lain seperti digoksin,fenitoin,dan isoniazid.

3)      Antasida dapat mempercepat  ekskresi obat obat yang bersipat asam seperti salisilat

F.       PREPARAT PREPARAT

1)      Aluminium hidroksid

Tersedia dalam bentuk suspense dan tablet.dosis yang di anjurkan 600mg/ kali.

Keuntungan :

a.      Efeknya lama walaupun potensinya kurang

b.      Dapat mengikat protein sehingga bersifat adstringen

c.       Bersifat demulsen

d.      Bersifat adsorben

Kerugian:

Terjadi defisiensi fosfat disebabkan karena dalam usus ion Al mengikat fosfat sehingga fosfat tidak di serap usus.

2)      Kalsium karbonat

Tersedia dalam bentu tablet 600 dan 1000 mg.potensi cukup kuat,mulai kerjacepat dan berlansung lama.kejelakan obat ini menimbulkan acid rebound.dosis 1 – 2 gr/ kali.

3)      Magnesium Hidroksid

Sam dengan kalsium karbonat,efeknya cukup lama,dalam usus ion mg dpatdiserap sebnyak 5 – 10 % dan cepat di eksresi melalui urin .pemberian yang terus menerus dapat menimbulakan diare(EFEK PENCAHAR).tersedi dalam bentuk suspense milk of magnesia,berisis 7 – 8%Mg ( OH) 2 dan tablet susu magnesium berisi 325mg Mg(OH)2.dosis biasa 5 – 30 ml/ kali atu 1 – 2 tablet / kali

4)      Magnesium trisilikat

Efeknya lambat dan reaksinya dengan HCL lambung akan membentuk silicon dioksid bebentu gel yang dapat berfungsi sebagai penutup ulkus. Pemakaian menahun dapat menimbulkan terbentuknya batu silicon dala ginjal.freparat tersedia dalam baentuk tablet 500mg dan bentuk bubuk.dosis 1-4 gr/ kali.

jenis-jenis obat antasida dan karakteristiknya

Aluminium karbonat	Dapat digunakan dalam terapi hiperfosfatemia (abnormalitas kadar fosfat dalam darah) dengan cara mengikat senyawaan fosfat di saluran cerna sehingga menghambat proses absorbsinya. Karena kemampuan ini juga aluminium karbonat dapat digunakan untuk mencegah pembentukan batu ginjal (batu ginjal terbentuk dari berbagai macam senyawaan salah satunya adalah fosfat)
Calcium karbonat	Dapat digunakan pada kondisi kekurangan kalsium contohnya osteoporosis posmenopause
Magnesium karbonat	Dapat digunakan pada kasus defisiensi magnesium

Beberapa jenis antasida tersebut memiliki perbedaan terutama dalam efek menetralkan asam lambung, istilah yang dipake untuk menjelaskan hal ini adalah ANC (antacid neutralizing capacity). ANC disajikan dalam bentuk perbandingan mEq, dan FDA mengklasifikasikan per dosis antasida harus punya efek menetralkan asam sebesar ≥5 mEq per dosisnya.

 Antasida yang baik harus punya kemampuan penetralan yang baik dan juga cepat. Natrium bikarbonat dan kalsium karbonat memiliki kemampuan menetralkan yang terbesar tapi penggunaan jangka panjang sebaiknya dihindari karena efek samping yang mungkin dapat terjadi.

Kemampuan melarut antasida dalam asam lambung berbeda-beda. Natrium bikarbonat dan magnesium oksida mempunyai kemampuan melarut yang cepat dan menghasilkan efek buffer yang relative cepat, sedangkan aluminium hidroksida dan kalsium karbonat memiliki kemampuan melarut yang agak lambat. Antasida dalam bentuk sediaan suspensi umumnya mempunyai kemamapuan melarut yang lebih cepat dibandingkan bentuk tablet maupun serbuk/puyer. Untuk tablet antasida sangat penting untuk dikunyah terlebih dahulu ketika dikonsumsi.

Perbedaan lain di antara antasida adalah lama kerjanya (berapa lama antasida menghasilkan efek menetralkan asam lambung). Natrium bikarbonat dan magnesium oksida memiliki lama kerja yang pendek, sedangkan aluminium hidroksida dan kalsium karbonat memiliki lama kerja yang lebih panjang. Kombinasi antara aluminium dan magnesium memiliki kemampuan penetralan dalam skala menengah.

Meskipun relative aman, antasida juga memiliki efek samping yang harus diwaspadai. Efek samping itu antara lain, adanya hiperasiditas rebound, dan milk alkali syndrome. Untuk aluminium hidroksida efek samping konstipasi dapat muncul. Sedangkan antasida magnesium memiliki efek laxative (pencahar) dan dapat meningkatkan kadar magnesium dalam darah pada pasien gagal ginjal.

G.     REAKSI MERUGIKAN

·         Garam  almunium dapat mengakibatkan konstipasi.

·         Garam magnesium dapat mengakibatkan diare.

·         Pemakaian aluminium hidroksida berkepanjangan dapat mengakibatkan habisnya fosfat

·         Kalsium carbonat dapat mengakibatkan kostipasi dan batu ginjal pada gagal ginjal

·         Natrum bicarbonate sebagai antasida dapat menimbulkan alkalosis sistemik dan retensi cairan,oleh karena itu batasi penggunaannya.

·         Antasida dapat mengganggu absorpsi antibiotik khususnya tetra siklin.agens ini dikontraindikasi pada insufisiensi gagal.

H.     IMPLIKASI KEPERAWATAN

1.      PENGKAJIAN

Sebelum member antasida,riwayat pasien perlu di kaji terhadap adanya insufisiensi ginjal,EDEMA,HYPERTENSI.sehingga perlu menggunakan substansi yang mengandung kalsium carbonat atau natrium carboanat.periksa apakah sedang minum tetrasiklin atau salisilat.antasida dapat menurunkan kadar salisilat plasma dan mencegah absorpsi terhadap tetrasiklin.

2.      INTERVENSI.

Dalam pemberian agens ini kocok dulu sebelum memberi obatnya ( bila cair).bila bentuk tablet hendaknya dikunya lebih dulu.antasida umumnya diberi sesudah makan dan sebelum tidur atau lebih sering bila perlu.

3.      EVALUASI.

Tindakan yang dilakukan adalah mengkaji meredanya ketidak nyamanan.jika timbul diare atau kostipasi,minta antasida di ganti dengan jenis lain.

4.      PENDIDIKAN PASIEN

Pasien perlu di ingatkan terhadap penggunaan natrium bicarbonat secara berlebihan,karena ada resiko alkalosis dan retensi natrium.natrium bikarbonat dapat berakibat distensi lambung karena terbentuk gas CO₂ dalam lambung,yang dapat berakibat perforasi ulkus( bila ada)

I.        PENGGOLONGAN ANTASIDA

      Antasida digolongkan dalam 2 jenis yang umum dipakai adalah berdasarkan pengaruhnya berdasarkan keseimbangan asam basa dan elektrolit dalam tubuh yaitu :

a)      Sistemik antasida

Yaitu antacid yang tidak membentuk kompleks yang tidak larut dan ion-ionnya dapat diserap oleh usus halus sehingga dapat merubah keseimbangan asam basa dan elektrolit dalam tubuh dan dapat menimbulkan alkalosis.Contohny adalah Na-bikarbonat.Merupakan satu-satunya antacid sistemik yang digunakan dalam pengobatan.Sangat efektif dan kerjanya cepat menetralisasi asam lambung.Reaksinya :

NaHCO3+HCl _Na Cl +H2O +Gas CO2

Ion bikarbonat mudah diserap oleh usus halus masuk ke cairan ekstraselular dan meningkatkan kadar bikarbonat dalam plasma.Kelebihan bikarbonat ini akan diekskresi melalui urine sehingga urine jadi alkalis.Tidak banyak digunakan dalam pengobatan ulkus peptikum karena efek acid rebound.Dosis yang dianjurkan ialah 1-4 gr,tersedia dalam bentuk tablet 500 mg,juga dalam bentuk larutan dengan nama air soda yang banyak dijual diwarung.Contoh obat:Natrii subcarbonas,tidak digunakan lagi  karena di gunakan lagi karena dapat menimbulkan gangguan sistemik elektrolit  dan terjadinya alkalois(ph darah tinggi >7,4)

b)      Nonsistemik antasida

Yaitu antsid yang mempunyai kation yang membentuk senyawa-senyawa tidak terlarut dalam usus dan tidak diabsorpsi sehingga tidak mempengaruhi keseimbangan asam basa di dalam tubuh.misalnya,al-hidroksid,Ca.karbonat.

Antasid nonsistemik bekerja dengan mengikat ion H dalam lambung dan memindahkannya dalam usus halus yang mempunyai pH alkali.Dalam usus halus ion H di lepas kembali dan antasi di kembalikan ke bentuk yang tidak terlarut,jadi tidak diserap .

Contohnya : Al (OH)₃+ HCl _AlCl3/+H₂O

AlCl3 akan mengendap dalam usus dan akan keluar bersama tinja.

Mg-trisilikat akan bereaksi :Mg2Si3O8+h-----2Mg+3SiO2/+2H2O

·         Kalsium karbonat akan bereaksi :

CaCO3+2H---------Ca+H2O+CO2

Ion Ca dalam usus akan diendapkan sebagai Ca –karbonat.

Contoh obatnya : a lucol,magnesi trisilicas,magnesia oxydum.

J.        MEKANISME KERJA OBAT

Antasida bekerja dengan cara menetralkan kondisi “terlalu” asam tersebut, selain itu antasida juga bekerja dengan cara menghambat aktivitas enzim pepsin yang aktif bekerja pada kondisi asam, enzim ini diketahui juga berperan dalam menimbulkan kerusakan pada organ saluran pencernaan manusia.

Penting untuk diketahui bahwa ketika dikonsumsi pada saat perut kosong, antasida hanya menghasilkan efek sekitar 20-40 menit, karena secara cepat antasida akan terdistribusi ke duodenum. Jika dikonsumsi sesudah makan, antasida dapat memberikan efek selama kurang lebih 3 jam, hal ini disebabkan karena adanya makanan akan memperlambat “penghilangan” antasida dari dalam lambung. Sangat penting diingat, bahwa ketika menggunakan antasida anda harus berkonsultasi dengan apoteker untuk menghindari adanya interaksi antara antasida dan obat-obat lain.

Antasida umumnya digunakan untuk mengatsi gejala seperti rasa terbakar pada ulu hati, sakit perut dan mual yang diakibatkan oleh produksi berlebih dari asam lambung.

K.      FUNGSI GOLONGAN ANTASIDA

·         untuk membantu proses pencernaan protein.

·         Asam  ini secara alami mengakibatkan kondisi isi perut menjadi asam, yakni antara kisaran PH 2-3. Lambung, usus dan esophagus sendiri (yang juga terdiri dari protein) dilindungi dari kerja asam melalui beberapa mekanisme. Apabila kadar asam yang dihasilkan oleh lambung terlalu banyak maka mekanisme perlindungan ini tidak terlalu kuat/kurang kuat dalam melindungi lambung, usus dan esophagus terhadap kerja asam lambung mengakibatkan kerusakan pada organ-organ tersebut dan menghasilkan gejala seperti rasa sakit pada

L.       CONTOH GAMBAR OBAT GOLONGAN ANTASIDA

                   

KETERANGAN  TANDA DAGANG :